ਕੈਸ ਨੰਬਰ: 224785-91-5 ਅਣੂ ਫਾਰਮੂਲਾ: C23H33ClN6O4S

ਮਾਰਕੀਟਿੰਗ ਕਰਨ ਵਾਲਾ ਦੂਜਾ ਏਜੰਟ ਸੀ ਅਤੇ ਇਸਦਾ ਫਾਇਦਾ ਇਹ ਸੀ ਕਿ ਪੇਟ ਭਰ ਕੇ ਦਵਾਈ ਲੈਣ ਨਾਲ ਇਸਦਾ ਸ਼ੁਰੂਆਤੀ ਸਮਾਂ ਘੱਟ ਨਹੀਂ ਹੁੰਦਾ ਸੀ।ਇਹ ਸਿਲਡੇਨਾਫਿਲ ਨਾਲੋਂ PDE5 (ਮਤਲਬ IC50, 3.9 nM) ਦੇ ਇਨ੍ਹੀਬੀਟਰ ਵਜੋਂ 30 ਗੁਣਾ ਵਧੇਰੇ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਹੈ ਅਤੇ ਟੈਡਾਲਾਫਿਲ ਨਾਲੋਂ 10 ਗੁਣਾ ਵਧੇਰੇ ਸ਼ਕਤੀਸ਼ਾਲੀ ਹੈ, ਮਨੁੱਖੀ PDE2, PDE3, ਅਤੇ PDE4 ਨਾਲੋਂ ਮਨੁੱਖੀ PDE5 ਲਈ ਵਧੇਰੇ ਚੋਣਵੇਂ (>1,000 ਗੁਣਾ) ਦੇ ਨਾਲ ਅਤੇ PDE1 ਲਈ ਦਰਮਿਆਨੀ ਚੋਣ (>80 ਵਾਰ)।PDE ਇਨਿਹਿਬਟਰੀ ਸਿਲੈਕਟਿਵਟੀ ਅਤੇ ਨਵੇਂ PDE5 ਇਨਿਹਿਬਟਰ ਦੀ ਇਨ ਵਿਟਰੋ ਅਤੇ ਇਨ ਵਿਵੋ ਸ਼ਕਤੀ ਦੋਵੇਂ।0.7 nM (ਸਿਲਡੇਨਾਫਿਲ 6.6 nM) ਦੇ IC50 ਦੇ ਨਾਲ, PDE5 ਦੁਆਰਾ cGMP ਦੇ ਹਾਈਡੋਲਿਸਿਸ ਨੂੰ ਖਾਸ ਤੌਰ 'ਤੇ ਰੋਕਿਆ ਗਿਆ।PDE1 ਲਈ IC50 ਦਾ 180 nM, PDE6 11 nM ਲਈ, ਅਤੇ PDE2, PDE3 ਅਤੇ PDE4 ਲਈ 1,000 nM ਤੋਂ ਵੱਧ ਸੀ।